凡德他尼

中文名稱：凡德他尼

中文同義詞：凡德它尼;凡他尼布;凡他尼布及中間體;ZD6474; ZACTIMA;4-(4-溴-2-氟苯胺基)-6-甲氧基-7-[(1-甲基哌啶-4-基)甲氧基]喹唑啉

英文名稱：Vandetanib

英文同義詞：ZD 6474;Zactima;AZD6474;VANDETANIB;Vandetanib base;Vandetanib, >=98%;Vandetanib (ZactiMa);Vandetanib for research;Vandetanib(Zactima),ZD6474;Vandetanib(ZactiMa,AZD6474)

CAS:443913-73-3

分子式：C22H24BrFN4O2

分子量：475.35

凡德他尼 性質

外觀與性狀：白色固體

密度：1.406

熔點：240-243ºC

沸點：538.2ºC at 760 mmHg

儲存條件：-20℃ Freezer

凡德他尼

用途與合成工藝

用途：抗腫瘤原料

制備方法：以4-羥基-3-甲氧基苯甲酸乙酯為起始原料，經過取*、還原、硝化、還原、環合芳構化得到4-氯-6-甲氧基-7-( N-甲基-4-哌啶甲氧基) 喹唑啉(A) ，A再與4-溴-2-氟-苯胺反應得到目標化合物凡德他尼。

凡德他尼 上下游產品信息

簡介：凡德他尼是由英國阿斯利康制藥有限公司( AstraZeneca)研發的小分子多靶點酪氨酸激酶抑制劑。于2011年4月獲美國FDA批準上市,商品名為Zactima。該藥為片劑,用于成年患者晚期甲狀腺髓樣癌的治療。
它是一種多靶點酪氨酸激酶抑制劑，屬苯胺喹唑啉類化合物，被稱“二代易瑞沙”，不僅作用于腫瘤細胞的EGFR、VEGFR 和RET 酪氨酸激酶，還可抑制其他酪氨酸激酶以及絲氨酸/蘇氨酸激酶。凡德他尼是*個批準的髓樣甲狀腺癌治療藥物，適用于治療不能切除、局部晚期或轉移的有癥狀或進展的髓樣甲狀腺癌。一項隨機、安慰劑對照的臨床試驗結果顯示，凡德他尼可顯著延緩局部晚期或轉移性甲狀腺髓樣癌發生進展的時間。*的每天劑量為300 mg( 口服) ，當患者對藥物產生耐受或不能忍受其毒性時則應停止治療。該藥較常見的不良反應是腹瀉、皮疹、痤瘡、惡*、高血壓、頭痛、疲乏、食欲減退和腹痛。其不良反應發生與劑量相關，在<300mg/d時，病人耐受性良好，大耐受劑量(MTD)為300mg。Ⅱ期臨床研究涉及的病種很多。目前我國正在進行凡德他尼治療NSCLC的臨床試驗。
凡德他尼能抑制甲狀腺髓樣癌的發展，是*獲得FDA 批準的用于治療該病的藥物，將為治療成年患者晚期甲狀腺髓樣癌提供幫助。