根據(jù)AACR 2019年會(huì)報(bào)道的細(xì)胞研究數(shù)據(jù)，CLN-081（舊稱TAS6417）對(duì)于常見(jiàn)EGFR 19del、L858R突變、罕見(jiàn)突變?nèi)鏕719X、S768I、L861Q以及各類20ins均能高效抑制，此外對(duì)S768I+V769L及各類常見(jiàn)、罕見(jiàn)EGFR突變復(fù)合T790M突變均能高效抑制。
波奇替尼是近幾年新起的針對(duì)EGFR與HER220外顯子插入突變的良藥。早在2017年WCLC上就公布了波奇替尼治療EGFR 20外顯子突變的肺癌患者，有效率可達(dá)到73%。
體外活性：TAS6417抑制EGFR及其突變體的體外磷酸化活性，包括外顯子20插入突變，IC50值范圍為1.1±0.1至8.0±1.1nM。 TAS6417抑制表達(dá)EGFR基因的外顯子20插入突變的細(xì)胞的生長(zhǎng)，LXF 2478L細(xì)胞的GI50值為86.5±28.5nM，NCI-H1975EGFR D770_N771insSVD細(xì)胞的GI50值為45.4±2.6nM。 TAS6417還有效抑制具有活化突變或獲得性抗性突變的其他細(xì)胞系中的增殖，平均GI50值為1.92±0.21nM至7.12±0.60nM。 相反，TAS6417對(duì)正常人表皮角質(zhì)形成細(xì)胞（NHEK-Neo）細(xì)胞增殖的影響是適中的，其中WT EGFR與生長(zhǎng)和存活有關(guān)。體內(nèi)活性：TAS6417在EGFR外顯子20插入驅(qū)動(dòng)的腫瘤模型中導(dǎo)致體內(nèi)持續(xù)的腫瘤消退。 TAS6417抑制腫瘤中的突變EGFR，但不抑制皮膚組織中的WT EGFR。 TAS6417延長(zhǎng)了攜帶肺癌的動(dòng)物的存活。
公司主營(yíng)品種有布格替尼,他雷替尼AB-106,賽爾帕替尼LOXO-292，TAS6417,卡博替尼，AZD3759, 妥卡替尼，DZD9008,奧拉帕尼，TAK788莫博替尼,BDTX-189,恩氯米芬檸檬酸鹽等產(chǎn)品。
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