BDTX-189是由Black Diamond Therapeutics公司開發的一種口服,不可逆的小分子抑制劑。BDTX-189能夠選擇性抑制HER2變構突變、EGFR外顯子20插入突變、HER2外顯子20插入突變以及HER2 p95突變。FDA已將BDTX-189授予快速通道稱號,用于患有攜帶變構性HER2突變、或EGFR、HER2外顯子20插入突變的實體瘤的成年患者。
目前,BDTX-189的1/2期試驗(NCT04209465)正在進行當中,研究人員將患有HER2或EGFR選擇突變或異常的晚期實體瘤患者給予BDTX-189 。該試驗的主要終點包括劑量限制性毒性的發生率,以及客觀反應率(ORR)作為該試驗第2期部分抗腫瘤活性的量度。關鍵的次要終點包括試驗的兩個階段中出現的治療性不良反應的發生率,兩個階段中BDTX-189的血漿濃度以及作為一階段抗腫瘤活性的初步衡量指標的ORR。
公司自產品種有卡博替尼,己二酸他雷替尼AB-106, BDTX-189,布格替尼,賽爾帕替尼LOXO-292,齊帕勒替尼(TAS6417),佐利替尼AZD3759, 妥卡替尼,舒沃替尼dzd9008,莫博替尼TAK788 , 宗爾替尼BI-1810631,BI-4142,枸櫞酸馬羅匹坦,恩氯米芬檸檬酸鹽,氯米芬檸檬酸鹽,RAD-140,BLU-451(LNG451)等產品以及相關中間體。






















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