奧利司他

產品名稱:奧利司他

中文名稱: 奧利司他 

中文同義詞: 奧利司他;奧利斯他(脂酶抑制劑);奧爾利司他;奧列司他;賽尼可;奧利斯特;3-己基-4-[(2S)-2-羥基十三烷基]-2-氧雜環丁酮N-甲酰基-L-亮氨酸酯;奧利司他原料 

英文名稱: Orlistat

分子式: C29H53NO5 

分子量: 495.73 

外觀:白色結晶性粉末

密度:0.976 G/CM3

熔點:< 50℃

沸點:615.9 oC at 760 mmHg

折射率:1.469

閃點:326.3℃

水:DMSO:mg/mL in water

溶解度:mg/mL in water

蒸汽壓:4.23E-15mmHg at 25°C 

顏色/表:白

光譜特性:在20℃比旋光度:-32.0°(C = 1)

在529 nm處的乙醇負旋光

儲存條件  2-8°C

CAS號: 96829-58-2

化學性質:奧利司他是*和強效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑，常溫下為白色或類白色粉未，不溶于水，易溶于乙醇，通過與胃和小腸腔內胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價鍵使酶失活。

用途:臨床上可應用于肥胖癥及高脂血癥。一般情況下，一次可口服120mg，一日三次，于餐中或餐后1小時服用。服藥2周后體重可開始下降。可連續服用6~12個月，如劑量增大至每日400mg以上時，其作用不再增強。

不良反應 使用奧利司他已有罕見的轉氨酶升高、堿性磷酸酶升高和重度肝炎的報告，并出現肝衰竭病例，其中部分患者需要進行肝移植或可直接導致死亡。奧利司他還有發生罕見過敏反應的報道，主要臨床表現為瘙癢、皮疹、蕁麻疹、血管神經性水腫、支氣管痙攣和過敏性反應，出現大皰疹十分罕見。上市后監測還發現有胰腺炎的報道。