埃索美拉唑鈉

中文名稱：埃索美拉唑鈉

中文別名：5-甲氧基-2-((S)-((4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基)亞磺酰基-1H-苯并咪唑鈉;

埃索美拉鈉鹽;

英文名稱：Esomeprazole sodium

英文別名：5-Methoxy-2-((S)-((4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridyl)methyl)sulfinyl-1H-benzimidazole sodium salt;Esomeprazoleandsalts;

1H-BENZIMIDAZOLE,5-METHOXY-2-[[(4-METHOXY-3,5-DIMETHYL-2-PYRIDINYL)METHYL]SULFINYL]-,SODIUM SALT;

odiuM (R)-6-Methoxy-2-(((4-Methoxy-3,5-diMethylpyridin-2-yl)Methyl)sulfinyl)benzo[d]iMidazol-1-ide;Esomeprazole (sodium);

CAS號：161796-78-7

分子式：C17H18N3NaO3S

分子量：367.39800

埃索美拉唑鈉 性質

沸點：600ºC at 760 mmHg

埃索美拉唑鈉 用途與合成方法

抗?jié)⒛c藥

埃索美拉唑鈉是埃索美拉唑的鈉鹽形式，是一種常用的抗?jié)兯帲扇鸬銩stra Zeneca公司*研發(fā)成功，屬質子泵抑制劑，質子泵抑制劑(PPI)是治療消化性潰瘍、胃食管反流病等酸相關疾病的首*藥物。目前臨床上常用的PPI有奧美拉唑、蘭索拉唑、雷貝拉唑、泮托拉唑和埃索美拉唑5種。奧美拉唑作為*種PPI藥物，其治療酸相關疾病的療效得到了*認可。埃索美拉唑是奧美拉唑的S-異構體，通過特異性的耙向作用機制減少胃酸分泌，為壁細胞中質子泵的特異性抑制劑，由于具有代謝優(yōu)勢，埃索美拉唑鈉較奧美拉唑具有更高的生物利用度和更*的藥代動力學，使到達質子泵的藥物增加，控制胃酸方面的作用明顯優(yōu)于蘭索拉唑，泮托拉唑和雷貝拉唑等其他質子泵抑制劑。
在動物實驗中，本品對離體兔胃壁細胞上的Na+/K+ATP酶的活性具有劑量依賴性的抑制作用，其IC50為60 μmol/L。藥效大于奧美拉唑(IC50為100 μmol/L)。同時，埃索美拉唑鈉還能抑制組胺引起的離體人胃壁細胞中14C氨基比林的蓄積，作用強度為奧美拉唑的2倍。
給實驗性造瘺大鼠模型靜脈或腸內注射埃索美拉唑鈉后，能抑制組胺引起的胃酸分泌，其ED50分別為0.24和0.43 mg/kg。而奧美拉唑同途徑給藥時的ED50則分別為0.30和 0.68 mg/kg。
幽門結扎大鼠腸內使用埃索美拉唑鈉，可使其基礎胃酸分泌量下降，作用強度比奧美拉唑大3倍。該藥還可預防實驗大鼠應激性或酒精性胃損傷并對消炎痛和醋酸引起的胃損傷有防治作用，其ED50值分別為1.6和5.5 mg/kg。從上述實驗結果可見，埃索美拉唑對潰瘍的療效大于奧美拉唑。
此外，還有試驗數(shù)據(jù)表明，當埃索美拉唑鈉與青霉素及克紅霉素合用時，可有效治療幽門螺桿菌感染引起的十二指腸潰瘍和消化道潰瘍。

用途：醫(yī)藥原料藥，主要用作抗胃潰瘍類藥物，是奧美拉唑鈉的左旋異構體，具有更強的生物活性；

埃索美拉唑鈉 上下游產(chǎn)品信息