中文名稱：Fmoc-(R)-甲基烯丙基甘氨酸
英文名稱：Fmoc-4,5-dehydro-D-Leucine
CAS號：917099-00-4
別名：4-Pentenoicacid, 2-[[(9H-fluoren-9-ylmethoxy)carbonyl]amino]-4-methyl-, (2R)-
(2R)-2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)-4-methylpent-4-enoic acid
分子式：C21H21NO4
分子量：351.39574
結構圖：
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研究多肽藥物對多種急慢性疾病的治療作用及其作用機制，并致力對多肽藥物進行化學修飾和結構改造以克服多肽藥物血漿穩定性差、半衰期短的缺點。課題組于2011年發現apelin多肽能抑制糖尿病引起的內質網應激，改善胰島功能，成果發表在Peptides 雜志。報道apelin多肽能通過調節組蛋白修飾，抑制或緩解糖尿病 和AKI的發生發展，研究分別于2014和2015年在Journal of Physiology 和BBA Molecular Basis of Disease 發表，被Journal of Physiology 雜志選為“Editor’s Choice”，評述該成果為糖尿病腎臟病變開拓了全新治療方向。ELA多肽是apelin受體APJ的另一個內源性配體，課題組 報道ELA多肽能緩解或抑制AKI的發生發展，成果發表于腎臟研究 雜志Journal of the American Society of Nephrology。
在以上研究基礎上，鑒于ELA多肽良好的腎臟保護作用，為克服肽類半衰期短和受體結合能力弱的缺陷，本文對ELA多肽進行了一系列理性的化學修飾和結構改造，獲得多個血漿穩定性高、半衰期長、受體結合能力強的改構肽。細胞實驗發現，改構肽對缺氧和順鉑損傷的腎小管上皮細胞具有很強的保護。在AKI模型小鼠中，改構肽有效地抑制了AKI引起的腎功能紊亂、腎小管壞死、腎纖維化和炎癥浸潤，表現出了更好的腎臟保護作用。值得指出的是，本研究采用AKI造模之后一段時間（6 h、12 h、24 h）后的給藥方式，這充分模擬了臨床AKI患者的實際情況，結果表明這些改構肽在對損傷24 h的腎臟展示出了良好的治療作用，體現了很好的臨床轉化潛力。該成果已成功申請 ，課題組將與企業合作，進一步規范化將其推向臨床應用。
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