1. 項目名稱
特立氟胺
英文名：Teriflunomide
商品名：AUBAGIO
2. 注冊類別
化藥3類
3. 適應癥
II及III期臨床研究適應于復發型多發性硬化癥。
4. 規格
7mg、14mg
5.藥理作用
特立氟胺是一種口服嘧啶合成酶抑制劑和免疫調節劑，可以逆轉抑制二氫乳清酸脫氫酶(DHODH)—與從頭嘧啶合成相關的一種關鍵酶。DHODH是一種含鐵的黃素依賴的線粒體酶，是核酸中嘧啶合成的關鍵酶，催化嘧啶從頭生物合成途徑中的第四步反應。DHODH是免疫相關疾病的重要靶點，抑制DHODH，可以阻止新生嘧啶合成，致使DNA合成障礙，抑制活化的T淋巴細胞、B淋巴細胞以及腫瘤細胞的增殖，從而在免疫抑制和抗腫瘤中起重要作用。
6國內外有關該品研究現狀或生產使用情況
特立氟胺(Teriflunomide)，2012年9月12日FDA批準的治療復發型多發性硬化(multiple sclerosis, MS)藥物。特立氟胺是免疫調制劑(immunomodulatory drug)，通過抑制二氫乳清酸脫氫酶(dihydroorotate dehydrogenase)來阻斷嘧啶的源合成(de novo synthesis)。特立氟胺是來氟米特(Leflunomide)的體內代謝物。特立氟胺由Sanofi Aventis開發，商品名Aubagio。
7 制劑處方工藝研究情況
特立氟胺的結構相對簡單，其合成有三條不同的路線：
路線1，對三氟甲基苯胺(1)和酰氯2縮合得到來氟米特(Leflunomide)，來氟米特在堿性條件下開環得到特立氟胺。
路線2，對三氟甲基苯胺(1)和羧酸3在縮合劑DIC(N,N′-Diisopropylcarbodiimide)作用下成酰胺4,4用NaH脫亞甲基的酸性質子后與乙酰氯反應得到特立氟胺。
路線3，對三氟甲基苯胺(1)和乙酰乙酸乙酯(5)高溫下縮合得到6,酰胺6的酸性亞甲基溴化后與 在DMSO中發生SN2反應得到特立氟胺。
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