依托貝特原料及緩釋膠囊技術轉讓

1. 項目名稱
依托貝特
英文名：Etofibrate
商品名：Afioyan， Lipo—Merz，Nofievan，Tricerol一14—543 

2. 注冊類別
原料藥：3類；緩釋膠囊：3類
3. 適應癥
本品為降血脂藥。適用于高血脂癥（嚴重的原發性和繼發性高血脂癥），動脈搏粥樣硬化，腦血管及末端血管障礙，血管及視網膜血管病變，預防中風、心臟病變、心肌梗塞、高血壓、高血脂肥胖癥、血液循環障礙等。
4. 規格
膠囊劑：300mg／粒
5. 藥效學
本品為安妥明和煙酸的復合物，服后在體內分解為安妥明和煙酸迅速產生作用，且作用持久，可產生降低甘油三酯和膽固醇水平的作用。。
6. 原料藥工藝路線及研究情況
2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸與乙二醇酯化成其2-羥基乙酯后,與二氯亞砜作用生成2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸2-氯乙酯,再與3-吡啶甲酸鈉作用合成目標物依托貝特。結果:目標物經紅外光譜、核磁共振氫譜、質譜及元素分析確證其化學結構。結論:該法合成操作簡便,依托貝特總收率達53％。
制備依托貝特膠囊,并對其穩定性進行考察。方法:從制劑的外觀、膠囊內容物流動性、溶出度方面考察,對處方進行篩選優化,確定制備膠囊的原料藥與輔料的*比例,并通過影響因素試驗、加速穩定性試驗和*穩定性試驗考察依托貝特膠囊的穩定性。結果:在*處方配比條件下,膠囊的外觀、流動性、溶出度較理想。穩定性試驗表明,上述條件下制備的膠囊各項考察指標與試驗前比較,無明顯的改變,穩定性較好。結論:依托貝特膠囊制備方法簡單可靠,制備的膠囊穩定性好。