利拉利汀中間體二酮（Cas No:666816-98-4）

 8-溴-7-（2-丁炔基）-3,7-二氫-3-甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮

8-bromo-7-（but-2-ynyl）-3-methyl-1H-purine-2,6（3H,7H）-dione

Cas  No:666816-98-4

分子式：C10H9BrN4O2

分子量：297.11

用途：用作利拉利汀中間體。

利拉利汀由勃林格殷格翰研發的利拉利汀于2011年5月2日獲FDA批準，用于結合飲食和運動改善2型糖尿病人對血糖水平的控制。利拉利汀通過抑制二肽基肽酶-4（DPP-4）而改善患者的血糖控制。

與其他DPP-4抑制劑相比，利拉利汀的主要優勢在于：具有優異的腎臟安全性，并能有效降低糖化血紅蛋白。利拉利汀主要以原型形式經糞便排泄，其經口服之后，經腎排泄的量僅為給藥量的5%，即使靜脈給藥，也只有30.8%經腎排泄，因此接受治療的患者無需定期檢查肝、腎功能以及劑量調整，所有患者可統一固定劑量，便于開處方。

單用利拉利汀或與二甲雙胍或匹格列酮聯用時均不會增肌降低血糖風險，與二甲雙胍聯用時還可產生強效作用。利拉利汀常見不良反應是呼吸道感染、鼻塞、肌肉痛、頭痛和喉嚨痛。

利拉利汀與一種磺酰脲類聯用與撫慰劑比擬18周醫治后，提供統計學A1C分明改善；察看到用利拉利汀FPG改善與撫慰劑比擬無統計意義（表8）。用利拉利汀5mg醫治患者7.6%運用援救醫治而用撫慰劑醫治患者為15.9%。利拉利汀和撫慰劑間體重無明顯差異。
用二甲雙胍和一種磺酰脲類添加結合醫治總共1058例2型糖尿病患者參與一項24-周，隨機化，雙盲，撫慰劑-對照研討被設計評價利拉利汀與一種磺酰脲類和二甲雙胍聯用的療效。

在研討中患者zui常用磺脲類為：格列美脲（31%），格列本脲[glibenclamide]（26%），和格列齊特[gliclazide]（26%，在美國不能買到）。用一種磺酰脲類和二甲雙胍患者被隨機化承受利拉利汀5mg或撫慰劑，各每天給藥1次。研討時期未能契合特定的血糖目的患者用匹格列酮援救醫治。血糖起點測量包括A1C和FPG。