格隆溴銨原料+格隆溴銨片、注射液、吸入性膠囊技術轉讓

1. 項目名稱
格隆溴銨原料+格隆溴銨片、注射液、吸入性膠囊、口服溶液
英文名：Glycopyrronium Bromide 、glycopyrrolate
商品名：胃長寧、Robinul、、Seebri、Cuvposa等

2. 注冊類別
原料藥、片劑：6類：注射液，吸入性膠囊、口服溶液：3類
3. 適應癥
用于胃、十二指腸潰瘍及慢性胃炎。靜注或肌注可用于麻醉前給藥，以抑制腺體分泌，作用可持續約7小時。吸入性膠囊用于慢性阻塞性肺??；口服溶液用于治療兒童和青少年因大腦性麻痹等神經病學疾病引起的慢性嚴重流涎。
4. 規格
片劑：每片1mg。注射液：每支0．2mg（1ml）

5. 藥理作用
格隆溴銨是一種*季銨類毒蕈堿受體拮抗劑，對人M3受體的選擇性是對人M2受體選擇性的 4 倍以上。格隆溴銨被人經口吸入5 min 內即可達到血漿濃度峰值，生物利用度約為 45%，全身吸收量的約 90%來自肺部吸收、10%來自胃腸道吸收。對于 COPD 患者，治療后 1 周內格隆的藥代動力學達到穩態。在每日1次吸入格隆44μg時，格隆的平均穩態血漿峰濃度和谷濃度分別為 166和8 pg/ml。格隆濃度為1～10 ng/ml 時的血漿蛋白結合率為38%～41% ；腎臟清除占總清除量的 60%～70%、非腎清除占總清除量的30%～40%，其中膽道清除占非腎清除的主要部分。吸入格隆后的平均腎清除率為17.4～24.4L/h，主要由腎小管主動分泌，23%以原形排出，平均終末半衰期為 33～57 h。

6. 國內外有關該品研究現狀或生產使用情況
格隆溴銨片（Robinul）于1961年8月11日被FDA批準上市，格隆溴銨吸入性膠囊（50mcg）（seebri）由諾華公司開發，于2012年9月份獲得日本衛生勞動福利部（MHLW）的批準，用于治療慢性阻塞性肺病（COPD）；格隆溴銨(glycopyrrolate bromide)口服液Cuvposa由鹽野義制藥公司開發，于2010年7月被FDA批準用于治療3～16歲兒童和青少年因大腦性麻痹等神經病學疾病引起的慢性嚴重流涎，以上四種劑型的格隆溴銨均無進口。國內目前只有湖南洞庭藥業股份有限公司的原料和片劑獲得生產批準。

7. 市場前景
口服溶液：
嬰兒流涎屬于正?，F象。但許多腦發育不全的患者也會出現流涎現象，這是由于神經肌肉機能異常導致吞咽困難而引起的。Cuvposa(格隆溴銨)能夠通過抑制唾液分泌量來減輕流涎癥狀。Cuvposa選擇了適合兒童的口服溶液劑，易于給藥，并易于針對不同患者提供*劑量，具有良好的市場開發前景。
吸入性膠囊：
慢 性 阻 塞 性 肺 ?。?/span>chronic obstructive pulmonarydisease, COPD）是一種常見的呼吸系統疾病，其患病率和病死率在我國呈逐年上升的趨勢，在則影響到約2.1 億人，并被預測將成為 2020 年的第三大死亡原因，基于COPD 的發病機制和病理生理學特征，支氣管擴張劑成為治療 COPD 的主要藥物類別之一，而抗膽堿能藥物就是其中的一類藥物，“COPD 倡議”2011 年建議，應將*抗膽堿能藥物作為一線藥物廣泛用于中、重度 COPD 患者的治療，新抗膽堿能藥物格隆溴銨，可單獨、也可與其他 COPD 治療藥物聯合使用，加之每日 1 次吸入用藥簡單方便，是治療 COPD的新選擇，具有良好的市場開發前景。

8. 知識產權情況
所有劑型的格隆溴銨或已過期或在中國無同族。

9. 原料藥工藝路線及研究情況