藥用級(jí)低取代羥丙纖維素輔料符合2020藥典

藥用級(jí)低取代羥丙纖維素輔料符合2020藥典

中文名稱
低取代羥丙纖維素
英文名稱    Low-Substituted Hydroxypropyl Cellulose
中文別名
低取代2-羥丙基纖維素；纖維素羥丙基迷
英文別名    Hyprolose；Cellulose Hydroxypropy；ls-HPC；ls-hydroxyproply Cellulose
化學(xué)
低取代羥丙基纖維素Cellulose，2-hydroxypropyl ether (low-substituted) (纖維素-2-羥丙基迷（低取代）)
CAS注冊(cè)    9004-65-3；78214-41-2
*成分標(biāo)識(shí)（UNII）
分子    USPNF 20定義的低取代羥丙纖維素是纖維素的低取代羥丙基迷。在105℃干燥1小時(shí)，其含羥丙基(-OCH2CHOHCH3)量應(yīng)大于5.0，不少于16.0。
市售低取代羥丙纖維素有不同粒徑和取代度等多種級(jí)別。
分子量及其分    USPNF 20定義的低取代羥丙纖維素是纖維素的低取代羥丙基迷。在105℃干燥1小時(shí)，其含羥丙基(-OCH2CHOHCH3)量應(yīng)大于5.0，不少于16.0。
市售低取代羥丙纖維素有不同粒徑和取代度等多種級(jí)別。
結(jié)構(gòu)
功能與應(yīng)用    
本品是低取代羥丙基纖維素迷，是一種多用途的非離子型纖維素衍生物，主要用作固體制劑崩解和粘合劑
由于它的粉末有較大的表面積和孔隙率，故能快速吸水膨脹，用于片劑時(shí)，使片劑快速崩解，同時(shí)它的粗糙結(jié)構(gòu)與藥物和顆粒之間有較大的鑲嵌
可明顯提高片劑硬度，同時(shí)不影響崩解，從而加速藥物的溶出度，提高生物利用度。本品用量一般為2-5左右，在片劑生產(chǎn)中可用于濕法制粒中內(nèi)加，
也可外加或內(nèi)外同時(shí)加效果更佳。作片劑粘合劑時(shí)，濕法制粒一般用量為 2-20。本品在食品添加劑中可用作乳化劑、穩(wěn)定劑、助懸劑、增稠劑。
低取代羥丙纖維素在口服固體制劑中應(yīng)用廣泛。主要作為片劑崩解劑，或濕法制粒的黏合劑。也可應(yīng)用于由接壓片制備的快速崩解片劑中。
低取代羥丙纖維素有不同粒徑，不同取代度等許多級(jí)別。LH-11為中等取代度，粒徑zui大，主要用于防止片劑頂裂和接壓片的崩解劑。
LH-21主要用于濕法制粒片劑的黏合劑和崩解劑。LH-31顆粒較小，主要用于擠出制粒，由于其粒徑較小因而較易通過篩網(wǎng)。
取代度較低的LH-22和LH-32可在不需較大黏合力時(shí)使用。需較大黏合力時(shí)，可使用較高取代度的LH-20和LH-30。
一般低取代羥丙纖維素在處方中的使用濃度為5～25。
給藥途徑口服
穩(wěn)定性和貯藏條件如下
取代羥丙纖維素雖有吸潮性，但性質(zhì)穩(wěn)定。應(yīng)置于密閉容器中儲(chǔ)藏。
安全    
一般認(rèn)為低取代羥丙纖維素是無毒、無刺激性的輔料。
動(dòng)物毒性試驗(yàn)表明，大鼠口服6g/kg/天過6個(gè)月沒有不良作用。兔子和大鼠口服5g/kg/天未見有致畸作用。
LD50(大鼠，口服): 15 g/kg
配伍禁忌與堿性物質(zhì)可發(fā)生反應(yīng)。片劑處方中如含有堿性物質(zhì)在經(jīng)過長(zhǎng)時(shí)間的儲(chǔ)藏后，崩解時(shí)間有可能延長(zhǎng)。
藥用級(jí)低取代羥丙纖維素輔料符合2020藥典