pHLIP肽修飾的pH 敏感脂質體用于腫瘤酸性環境中的精準遞藥

【摘要】 

 在脂質體中嵌入 pH 敏感多肽 pHLIP（序列：ACEQNPIYWARYADWLFTTPLLLLDLALLVDADEGT）構建的 pH 響應性脂質體。pHLIP 能在中性條件下保持卷曲結構，而在酸性環境中發生質子化并插入細胞膜，增強脂質體與膜的結合與穿透，從而實現酸性觸發的藥物釋放和高效胞內遞送。

【中文名稱】

pH 敏感多肽 pHLIP（ACEQNPIYWARYADWLFTTPLLLLDLALLVDADEGT）修飾脂質體

【品  牌】

碳水科技（Tanshtech）

【保    存】

4℃保存

【規  格】

10mg-50mg，10mg/ml（濃度可以調節）

【可提供表征】

DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線等

【定制】

表面標記熒光，耦聯多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子；可以包裹核酸等

【產品特性】

基本骨架：磷脂與膽固醇構建穩定脂質體結構

· 以磷脂為主要成分形成脂質體的雙分子層，為藥物提供包載空間和生物相容性。

· 膽固醇插入脂質層中，增強膜的致密性與穩定性，防止藥物在循環中泄漏，提高脂質體的結構完整性。

表面修飾成分：pH 敏感多肽 pHLIP 的引入

· pHLIP序列：ACEQNPIYWARYADWLFTTPLLLLDLALLVDADEGT，是一種典型的 pH 響應性穿膜肽。

· 在 生理中性 pH 條件下，pHLIP 以可溶性卷曲狀態存在，不插入膜內，保持脂質體穩定。

· 在 酸性環境中（如腫瘤組織、炎癥部位或細胞內體），pHLIP 中酸性殘基質子化后轉變為 跨膜 α-螺旋結構，主動插入細胞膜，促進脂質體與細胞膜融合及藥物內吞。

pH 響應與膜相互作用特性

· pHLIP 的 pH 觸發跨膜行為賦予脂質體 酸性環境響應性，使其能夠在腫瘤等低 pH 區域選擇性作用。

· 該過程增強了脂質體與細胞膜的相互作用與穿透能力，從而實現 酸性觸發的藥物釋放和胞內遞送。

整體功能協同

· 磷脂與膽固醇保證了載體的穩定性和生理相容性；

· pHLIP 提供了 pH 選擇性插膜與靶向性，使藥物在酸性微環境中優先釋放；

· 各組分協同作用，實現了 高穩定性、靶向性與酸性響應性的統一，顯著提高藥物在腫瘤部位的遞送效率與治療效果。

碳水科技（Tanshtech）系列產品（部分）

Legumain 響應型發夾多肽修飾的脂質體（liposome）共載 紫杉醇（PTX）和辛伐他汀（Simvastatin）

谷胱甘肽（GSH）修飾聚乙二醇（PEG）化脂質體負載抗淀粉樣蛋白的單域抗體片段( VHH-pa2H)

熒光染料Cy5標記環 D,L-α 肽（CP-2）修飾的脂質體（Lipsome）

水飛薊賓與細胞穿透肽（CPP）通過腙鍵修飾的 pH 響應脂質體

NGR 肽（Asn-Gly-Arg）修飾的pH 敏感脂質體負載紫杉醇（Paclitaxel, PTX）