ACPP 修飾pH 敏感脂質納米顆粒：實現腫瘤微環境特異激活的 siRNA 遞送平臺

【摘要】 

該載體是一種由可激活型細胞穿膜肽（ACPP）修飾的 pH 敏感脂質納米顆粒（LNP），用于遞送 siRNA。它能在腫瘤酸性微環境中被激活，暴露出具有穿膜能力的 R8 肽，促進脂質體進入腫瘤細胞并釋放 siRNA，從而實現對癌基因的特異性沉默和高效靶向治療。

【中文名稱】

細胞穿膜肽（ACPP）修飾pH 敏感脂質納米顆粒（LNP）包載siRNA

【品  牌】

碳水科技（Tanshtech）

【保    存】

4℃保存

【規  格】

10mg-50mg，10mg/ml（濃度可以調節）

【可提供表征】

DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線等

【定制】

表面標記熒光，耦聯多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子；可以包裹核酸等

【產品特性】

1、ACPP（activatable cell-penetrating peptide）

特點： ACPP 由多聚陽離子穿膜肽 R8 和多聚陰離子肽 (GHE)? 通過一個蛋白酶切位點連接而成，形成結構：脂質體–R8–酶切位點–(GHE)?。

作用： 在中性條件下，R8 與 (GHE)? 之間的靜電吸引使穿膜活性被抑制，避免非特異攝取；在腫瘤酸性環境中，這種吸引轉為排斥，同時 MMP2/9 酶切斷連接，使 R8 暴露并恢復穿膜功能，促進脂質體進入腫瘤細胞。

2、R8 多聚陽離子穿膜肽

特點： 富含精氨酸殘基，帶強正電荷，具良好的細胞穿透能力。

作用： 在 ACPP 被激活后，R8 殘留在脂質體表面，促進與細胞膜結合并通過內吞作用進入細胞內部，提高遞送效率。

3、(GHE)? 多聚陰離子肽

特點： 富含谷氨酸殘基，帶負電荷，可與 R8 靜電中和形成穩定結構。

作用： 抑制 R8 在血液循環中的穿膜活性，防止非特異性吸附或早期進入正常細胞，保障系統穩定性和靶向特異性。

4、蛋白酶切位點

特點： 可被腫瘤組織中過表達的基質金屬蛋白酶 MMP2/9 特異性識別并切斷。

作用： 實現腫瘤組織特異激活，使穿膜肽 R8 暴露，啟動細胞攝取過程，從而實現腫瘤靶向遞送。

5、pH 敏感脂質納米顆粒（LNP）

特點：在中性環境下穩定，在酸性環境中結構變化，具有良好的生物相容性和 pH 響應性。

作用：可有效包載藥物或核酸（如 siRNA、mRNA），在體內穩定運輸并在酸性微環境下釋放，有助于提高藥物在靶組織的積聚和細胞攝取效率，從而實現精準遞送與治療效果提升。

6、siRNA 負載物

特點： 特異性識別并沉默腫瘤細胞內關鍵癌基因（如 Plk1）。

作用： 進入細胞后抑制靶基因表達，從分子水平阻斷腫瘤生長，實現精準基因治療。

碳水科技（Tanshtech）系列產品（部分）

抗 CD19 單克隆抗體 HD37 的 Fab′ 片段修飾PEG 化脂質體包載 阿霉素（DOX）

CD25 抗體（Anti-CD25）修飾的pH 敏感脂質體

ErbB2 抗體 Fab 片段修飾的脂質體（ErbB2-Fab-LPs）

NGR 肽（Asn-Gly-Arg）修飾的pH 敏感脂質體負載紫杉醇（Paclitaxel, PTX）

姜黃素(CURC)和抗轉鐵蛋白受體單克隆抗體（MAb）修飾的PEG化脂質體