原料藥TAK788 卡博替尼LOXO-292

公司品種有布格替尼,塞爾帕替尼LOXO-292，TAS6417，TAK788,卡博替尼，AZD3759, 妥卡替尼，BDTX-189, DZD9008,恩氯米芬檸檬酸鹽等產(chǎn)品。

體外活性：TAS6417抑制EGFR及其突變體的體外磷酸化活性，包括外顯子20插入突變，IC50值范圍為1.1±0.1至8.0±1.1nM。 TAS6417抑制表達EGFR基因的外顯子20插入突變的細胞的生長，LXF 2478L細胞的GI50值為86.5±28.5nM，NCI-H1975EGFR D770_N771insSVD細胞的GI50值為45.4±2.6nM。 TAS6417還有效抑制具有活化突變或獲得性抗性突變的其他細胞系中的增殖，平均GI50值為1.92±0.21nM至7.12±0.60nM。 相反，TAS6417對正常人表皮角質(zhì)形成細胞（NHEK-Neo）細胞增殖的影響是適中的，其中WT EGFR與生長和存活有關(guān)。體內(nèi)活性：TAS6417在EGFR外顯子20插入驅(qū)動的腫瘤模型中導(dǎo)致體內(nèi)持續(xù)的腫瘤消退。 TAS6417抑制腫瘤中的突變EGFR，但不抑制皮膚組織中的WT EGFR。 TAS6417延長了攜帶肺癌的動物的存活。

公司品種有布格替尼,塞爾帕替尼LOXO-292，TAS6417，TAK788,卡博替尼，AZD3759, 妥卡替尼，BDTX-189, DZD9008,恩氯米芬檸檬酸鹽等產(chǎn)品。