1、大黃素的純化制備工藝：
　　
　　采用冰醋酸與DMF交替重結(jié)晶的方法純化制備高純度的大黃素。首先采用冰醋酸加熱溶解大黃素，趁熱過濾，于25℃析晶過濾，干燥；然后將干燥的樣品采用DMF加熱溶解，并加入少量的活性炭，加熱回流，趁熱過濾，于35℃析晶過濾，干燥；
　　
　　2、大黃素的檢測：
　　
　　色譜條件：
　　
　　流動相：甲醇：0.1%磷酸溶液（80：20）
　　
　　流速：1.0ml/min波長：254nm
　　
　　色譜柱：HypersilC185μm4.6mm×200mm
　　
　　采用甲醇溶解，進樣量20μl
　　
　　結(jié)論：大黃素純度可以達(dá)到99%以上
　　
　　大黃素-物理性質(zhì)
　　
　　橙色針狀結(jié)晶（乙醇或12毫米下減壓升華）,熔點256～257°。具有蒽醌的特殊反應(yīng)。幾乎不溶于水，溶于乙醇及堿溶液，溶解度25℃（g/100ml飽和液）：乙mi0.140、氯仿0.071、苯0.041、四氯化碳0.01。溶于苛性堿水溶液、碳酸鈉水溶液，氨溶液中顯櫻紅色。存在于許多霉菌、地衣、高等植物及昆蟲中，如蓼科植物掌葉大黃（RheumpalmatumL.）的根莖，齒果酸模（RumexdentatusL.）的根和葉，羊蹄（R.japonicusHoutt）的根等部位中。13CNMR（DMSO-d6）:164.32（C-1）;107.71（C-2）165.40（C-3）,108.68（C-4）,120.22（C-5）,148.04（C-6）,123.88（C-7）,161.19（C-8）,189.44（C-9）,180.92（C-10）,132.51（C-11）,112.99（C-12）,108.68（C-13）,134.77（C-14）,21.44（CH3）。
　　
　　大黃素-藥物動力學(xué)
　　
　　按50mh/kg劑量給大鼠灌胃14C—大黃素，24小時內(nèi)尿液中的排泄量是給予劑量的18%，72小時內(nèi)是給予劑量的22%。尿液中排泄的大黃酸大部分在24小時內(nèi)排泄。給藥后72小時內(nèi)，尿液中代謝物很少，主要以游離形式存在，大黃素和大黃酸的總和約為給予劑量的16%，大黃素的葡萄糖醛酯或硫酸酯的含量僅為3%左右，尚有3%為其他放射性殘留物。給藥后24小時和120小時內(nèi)，糞便中大黃素主要為游離態(tài)，分別為給予劑量的48%和68%。給藥后6小時左右，膽汁中排泄的大黃素濃度達(dá)zui高，在15小時內(nèi)的排泄量為給予劑量的49%，以葡萄糖醛酸酯或硫酸酯形式存在的大黃素占70%，給藥后3~5天內(nèi)，大部分器官的放射活性明顯降低，但直到第5天，腎臟中仍保持很高的放射活性。給藥后72~120小時，腸系膜和脂肪組織的放射活性大大增加。
　　
　　按91mg/kg劑量給小鼠灌胃大黃素后0~48小時內(nèi)，經(jīng)尿和糞便排泄的總蒽醌衍生物是給予劑量的53%。其中，在0~24小時內(nèi)，尿和糞便中的排泄量總和為2%。給藥后4小時，膽汁中總蒽醌衍生物達(dá)到峰值，然后逐漸下降。膽汁是大黃素排泄的主要途徑之一。