AZD-9291 甲磺酸鹽

產品名稱：AZD-9291 甲磺酸鹽

中文名稱：4-(4-甲基-1-哌*基甲基)苯甲酸*鹽酸鹽

中文別名：4-[(4-甲基-1-哌*基)甲基]苯甲酸*鹽酸鹽;4-[(4-甲基哌*-1-基)甲基]苯甲酸*鹽酸鹽;伊瑪酸;伊馬酸;伊馬替尼酸;苯甲酸*鹽酸鹽;伊馬替尼中間體1;伊馬替尼羧酸雜質

英文名稱：4-(4-Methylpiperazinomethyl)benzoic Acid Dihydrochloride

英文別名：4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]benzoic acid,dihydrochloride;

4-[(4-Methyl-1-piperazinyl)methyl]benzoic acid dihydrochloride;

4-[(4-Methylpiperazin-1-yl)methyl]benzoic acid dihydrochloride;

AZD-9291 甲磺酸鹽 CAS號：106261-49-8

分子式：C13H22Cl2N2O3

分子量：325.23100

相關類別：醫藥類別；中間體；有機鹽；伊馬替尼中間體；醫藥中間體；醫藥原料；

4-(4-甲基-1-*嗪基甲基)苯甲酸*鹽酸鹽 性質

密度：1.345g/cm3

熔點：305-307ºC

沸點：495.6ºC at 760mmHg

4-(4-甲基-1-*嗪基甲基)苯甲酸*鹽酸鹽 用途與合成方法

伊馬替尼是一種用于治療費城染色體（Ber－Abl）陽性的慢性骨髓性白血病(簡稱CML)成人患者的急變期、加速期和干擾素治療失敗后的慢性期的口服藥物。CML是一種由于骨髓中干細胞的DNA異常而引起的造血干細胞疾病。DNA異常會產生異常蛋白質，干擾骨髓中白細胞正常生成過程，終導致白細胞數目的急劇增加。CML分為慢性期、加速期和危象期三個階段，危象期患者的平均存活肘間只有2-3個月。
伊馬替尼對胃腸道間質瘤治療也有效，有效率在50%左右。 
諾華公司的伊馬替尼 (imatinib ,Glivec)在瑞士獲得批準 ,可以作為一線藥物用于早期成人慢性粒細胞白血病的治療 ,也可以用于各類型慢性粒細胞白血病兒童患者。瑞士是*個批準新增該藥上述兩項適應證的國家。
2006年7月28日，歐盟醫藥產品評估局(European Agency for the Evaluation of Medicinal Products，EMEA)*諾華的伊馬替尼(格列衛)用于治療兩種新適應證——隆突性皮膚纖維肉瘤(dermatofibrosarcoma protuberans，DFSP)和費城染色體陽性的急性淋巴細胞白血病(Ph+ ALL)。這兩項適應證的終批準仍有待歐洲*的決定。
此外，諾華宣稱，伊馬替尼治療嗜酸細胞增多癥(hypereosinophilic syndrome)和系統性肥大細胞增多癥(systemic mastocytosis)的申請正處于FDA和EMEA的審批進程之中。
目前該藥在歐洲、美國和其他多個國家被批準用于治療費城染色體陽性的慢性粒細胞白血病(Ph+ CML)和胃腸道間質瘤。

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