西他列汀（堿）

中文名稱：西他列汀（堿）

中文別名：西他列汀;(3R)-3-氨基-1-[3-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氫-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪-7-基]-4-(2,4,5-三氟苯基)丁-1-酮;二甲雙胍+SITAGLIPTIN,復方;

英文名稱：sitagliptin

英文別名：Unii-qfp0p1dv7z;Janumet;Sitagliptin;

CAS號：486460-32-6

分子式：C16H15F6N5O

分子量：407.31400

簡介：西格列汀（英語：Sitagliptin），商品名為捷諾維，是一種口服降糖藥（抗糖尿病藥），屬于二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制劑，由默克公司研發和銷售。西格列汀可以單獨應用也可以與其他口服降糖藥組成復方藥物（如二甲雙胍或噻唑烷二酮）來治療2型糖尿病。 西格列汀的優點是控制血液中葡萄糖含量時副作用更少（如更低幾率導致低血糖和體重增加）。雖然安全性是它的優勢，但是效果并不能得到很好的保證，所以一般*與其他藥物合用如二甲雙胍。

西他列汀（堿） 性質

外觀與性狀：白色固體粉末

密度：1.614g/cm3

沸點：529.905ºC at 760 mmHg

西他列汀 用途與合成方法

用途：為二肽基肽酶-4(DPP
-4)抑制劑，通過保護內源性腸降血糖素和增強其作用而控制血糖水平。葡萄糖依賴性促胰島素釋放肽(GIP)和胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)，是針對膳食攝入而釋放的腸降血糖素。GLP-1和GIP能通過細胞內信號途徑增加胰島素合成及從胰島β細胞的釋放，GLP-1亦能減少胰島α細胞分泌胰高血糖素，使肝葡萄糖生成減少。但GLP-1和GIP均由DPP-4快速代謝，導致其促胰島素作用喪失。本藥抑制腸降血糖素經DPP-4的降解，故能增強GLP-1和GIP的功能，增加胰島素釋放并降低循環中胰高血糖素水平(此作用呈葡萄糖依賴性)。

西他列汀 上下游產品信息